Fragen die ich in der Praxis immer häufiger gestellt bekomme: Was ist liposomales Vitamin C? Und: Ist Liposomal besser? Und wie wird das eigentlich hergestellt?
Zunächst einmal etwas Grundsätzliches zum Vitamin C. Über die Bedeutung und Wichtigkeit von Vitamin C hatte ich bereits einige Beiträge verfasst. Hier die wichtigsten „Exemplare“:
- Der Einfluss von Vitamin C auf das Immunsystem
- Vitamin C | Vorkommen – Wirkung – Bedarf
- Vitamine in der Diabetes Therapie
In einem älteren Beitrag ging ich auch kurz auf die Frage ein, welches Vitamin C denn nun das „Richtige“ sei?
Wie viel Vitamin C braucht der Mensch?
Dieser Beitrag stammt aus dem Jahr 2012. Und seitdem hat sich auch in diesem Bereich einiges getan.
Vitamin C zuführen – aber wie?
Die Frage scheint trivial. Und sie ist es sehr wahrscheinlich auch, wenn die Antwort lautet, dass die Zufuhr über den Verzehr von natürlich angebauten Nahrungsmitteln erfolgt. Hier liegen alle Vitamine in einer „Verpackung“ vor, die eine Resorption unterstützt, die ausreichend hohe Plasmaspiegel des jeweiligen Vitamins erlaubt.
Mit der Abnahme der Nährstoffe in unseren Lebensmitteln, besonders den industriell gefertigten Nahrungsmitteln, steigt ein Bedarf nach Supplementierung. Hiervon ist das Vitamin C ebenfalls betroffen.
Ein weiterer Aspekt ist die „Therapie“ mit hochdosiertem Vitamin C, die man auch über eine gesunde Ernährung nicht aufrechterhalten kann, ohne sich zu „überfressen“. Wir brauchen hier also Nahrungsmittelergänzungen von Vitamin C, die nicht nur hochdosiert in der Schachtel vorliegen, sondern auch entsprechend resorbiert werden, damit sie überhaupt wirksam werden können.
Da Vitamin C ein wasserlösliches Vitamin ist, wird es deutlich schlechter resorbiert als Substanzen, die fettlöslich sind. Wenn dann noch das Vitamin C zusammen mit Fetten eingenommen wird, dann kommt es bei der Resorption zu einer Art „Wettbewerb“, der immer zugunsten der fettlöslichen Substanzen ausfällt.
Schlimmstenfalls wird das eingenommene Vitamin C unverändert mit dem Stuhl wieder ausgeschieden, falls es nicht auch von der Darmflora verwertet wird.
Die Bioverfügbarkeit von zum Beispiel Brausetabletten mit Vitamin C liegt bei maximal 20 Prozent. Und diese sinkt, wenn gleichzeitig fettlösliche Substanzen zur Resorption vorliegen.
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Was also tun, um den Resorptionsapparat zu „überlisten“?
Die Antwort ist hier, eine liposomale Darreichungsform des Vitamin C zu kreieren. Wie sieht dies aus?
Jeder weiß, dass Wasser und Öl sich nicht vermischen lassen. Deshalb ist es so schwer für eine wasserlösliche Substanz, in fettlösliche Strukturen einzudringen, wie zum Beispiel Zellmembranen oder die Darmschleimhaut des Dünndarms.
Damit Vitamin C hier überhaupt resorbiert werden kann, gibt es hierfür spezifische Trägersubstanzen, die allerdings auch der limitierende Faktor für die Resorption sind. Dies erklärt auch die relativ geringe Bioverfügbarkeit von 20 Prozent.
Hier bieten Liposome eine vielversprechende Lösung. Hierbei handelt es sich um winzige fettlösliche Trägersubstanzen, die in der Lage sind, Nährstoffe zu und in die Körperzellen zu verfrachten.
Liposome sind winzige Kügelchen, die aus einer doppelten Schicht aus fettlöslichem Material aufgebaut sind. Das Ganze ähnelt dem Aufbau der Zellmembran einer Körperzelle.
In dieses „Fettkügelchen“ wird das Vitamin C eingepackt und wird im Organismus als eine fettlösliche Substanz wahrgenommen. Dieser kleine Trick erhöht die Resorption, die für liposomales Vitamin C auf rund 90 Prozent ansteigt. Und auch der Transport in die Körperzellen verbessert sich mit dieser Maßnahme.
Es wird sogar behauptet, dass liposomales Vitamin C die Effektivität von Vitamin C per Infusion erreicht oder sogar noch übersteigt. Dies sind Vermutungen, die möglicherweise berechtigt sind. Kontrollierte Studien zu dieser Behauptung scheint es aber (noch) nicht zu geben.
Die richtigen Liposomen
Nicht alle Liposomen sind gleich. Sie unterscheiden sich in ihrer Größe. Zu große Partikel erschweren dann wieder die Resorption. Zu kleine Partikel transportieren zu wenig Vitamin C. Die optimale Größe eines Liposoms scheint zwischen 100 und 400 Nanometern zu liegen.
Es gibt auch Unterschiede im Material, aus dem die Liposomen aufgebaut sind. Das beste Material hierfür scheint Lecithin (Phosphatidylcholin) zu sein.
Bei dieser Substanz handelt es sich um ein Phospholipid, welches aus Fettsäuren, Glycerin, Phosphorsäure und Cholin zusammengesetzt ist. Lecithine sind unter anderem Bestandteile der Zellmembran von tierischen und pflanzlichen Zellen.
Man sollte allerdings beim Kauf von liposomalem Vitamin C darauf achten, falls es eben möglich ist, dass das hier verwendete Lecithin nicht aus Soja gewonnen wurde, da hier die hohe Wahrscheinlichkeit für ein GMO-Produkt gegeben ist (Soja – Warum ich das lieber nicht essen würde).
Für diesen Zweck gibt es organisch produziertes Sonnenblumen-Lecithin, das in jedem Fall dem Soja-Lecithin vorzuziehen ist.
Dosierungen von liposomalem Vitamin C
Zur Prophylaxe bei Gesunden
1-2 Gramm – 1 Gramm zweimal täglich
Bei Erkrankungen
4-6 Gramm – 2 Gramm zwei bis dreimal täglich
Schwere Erkrankungen, wie zum Beispiel Krebs, Herzerkrankungen, fortgeschrittene Infektionen etc.
8-12 Gramm – 4 Gramm zwei bis dreimal täglich
Auch interessant: Liposomale Lösungen selbst herstellen.
Wichtig! Kontraindikationen
Auch Vitamin C hat eine Kontraindikation, was nur selten bekannt ist. Bei einem Vorliegen eines Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangels (G6PD-Mangel) ist die Gabe von erhöhten Mengen an Vitamin C kontraindiziert. Warum?
Der G6PD-Mangel ist der am weitesten verbreitete genetische Defekt. Er kommt besonders häufig (bis zu 30 Prozent der Bevölkerung) in den Ländern vor, wo Malaria endemisch ist. Dieser Enzymmangel schützt den Träger zwar vor Malaria, ist aber mit einem Nachteil verbunden.
Durch den Mangel dieser Dehydrogenase kommt es zu einem Absinken von Glutathion in den Erythrozyten und damit zu einem Anstieg von freien Radikalen. Der damit auftretende oxidative Stress eliminiert die in den Erythrozyten lebenden Malariaerreger, was den protektiven Effekt ausmacht.
Eine Gabe von hochdosiertem Vitamin C steigert die Bildung von freien Radikalen in den Erythrozyten, die so hoch ausfallen kann, dass auch die Erythrozyten selbst durch den oxidativen Stress zerstört werden. Das Ergebnis ist eine Hämolyse, ein Auflösen oder Zerplatzen der Erythrozyten.
Der damit verbundene Verlust an Transportkapazität für Sauerstoff zu den Zellen, der zum inneren Ersticken führen kann, ist das eine Problem. Ein weiteres Problem ist das zerstörte Material der Erythrozyten, die Mikrothromben bilden und somit zu einer Lungenembolie führen können.
Solche Szenarien sind häufiger auf der Intensivstation bei Covid-19-Patienten beobachtet worden, die mit Chloroquin behandelt wurden. Chloroquin wirkt im Wesentlichen ebenso wie hochdosiertes Vitamin C und führt bei einem G6PD-Mangel zu einer Hämolyse mit genau den gleichen weiteren Konsequenzen.
Andere Kontraindikationen wären Allergien gegen liposomale Bestandteile, wie zum Beispiel Sonnenblumen-Lecithin.
Schwangere, kleine Kinder und Patienten, die gerinnungshemmende Medikamente einnehmen, sollten geringere Dosen Vitamin C zu sich nehmen.
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Liposomales Vitamin C selbst herstellen?
Um sicher zu gehen, dass mein liposomales Vitamin C kein Lecithin enthält, welches auf Soja-Basis erstellt wurde und damit aller Voraussicht nach ein GMO-Produkt sein könnte, wäre es eine vielleicht gute Idee, sich sein liposomales Vitamin C selbst herzustellen. Aber ist das realistisch?
Es gibt verschiedene Methoden, Liposome im Nanobereich herzustellen: Durch Ultraschall, durch Wärme, durch das Durchpressen durch spezielle Membranen mithilfe von Stickstoff, durch Drücke von über 2000 Bar etc. Das alles klingt bereits relativ kompliziert.
Die für die Herstellung, gleich welcher Methodik, notwendigen Gerätschaften sind nicht als billig anzusehen. Für Spezialmixer zahlt man bereits 5000 EUR. Ein Ultraschall-Gerät mit Zubehör kostet bis zu 9000 EUR. Dazu kommen noch weitere Gerätschaften und notwendige Rohstoffe zur Erstellung der Liposome, wie Glycerin und Ethanol. Je nach Herstellungsverfahren können dann schnell über 30.000 EUR an Laborbedarf und Gerätschaft zu Buche schlagen.
Diese Aufzählung an Investitionskosten zur Herstellung von Liposomen zeigt, dass die Herstellung von liposomalem Vitamin C eine relativ teure Angelegenheit ist. Und das schlägt sich auch in den Preisen für diese Produkte nieder.
Von daher scheint es nicht nur sehr aufwendig zu sein, sich sein eigenes liposomales Vitamin C herzustellen. Auch die Beschaffung der notwendigen Geräte und Rohstoffe ist teuer und würde bestenfalls dann gerechtfertigt sein, wenn man nicht nur für den Eigenbedarf produziert. Das würde dann wiederum eine teure Registrierung des eigenen Produkts notwendig machen, da man ja dann für den Markt produziert.
Schädliche Zutaten der Liposome
Bei der Herstellung von Lipid-Nanopartikeln = Liposome mit einer Größe von ca. 100 Nanometer wird versucht, durch eine elektrische Ladung die Penetrationsfähigkeit der Nanopartikel in die Zellen zu erhöhen. Die elektrische Ladung wird in Millivolt (mV) gemessen und als „Zeta-Potenzial“ bezeichnet. Je höher dieses Potenzial ist, desto positiver ist die Ladung, was gleichzeitig mit einer zytotoxischen Wirksamkeit einhergeht.
Derartige Nanopartikel/Liposome werden auch „kationische Lipide“ genannt und kommen zur Zeit (nicht nur, aber auch) als Trägersubstanzen bei den mRNA-Gen-Injektionen („Impfungen“) der Firma Pfizer im Zusammenhang mit SARS-CoV-2 zum Einsatz.
Im Jahr 2009 erschien eine Studie[i], die die Toxizität von kationischen Lipiden thematisierte. Zehn Jahre später machte eine weitere Studie[ii] klar, dass dieses Problem wohl immer noch nicht gelöst ist („However, the toxicity of cationic lipids is still an obstacle to application.“).
Die zellschädigende Wirksamkeit beruht darauf, dass die positive Ladung dieser Liposome dazu führt, dass die Zellmembran und andere zelluläre Strukturen oxidiert werden, was in einem Funktionsverlust resultiert. Die oxidative = schädigende Wirksamkeit kann durch die Gabe von Antioxidantien, wie zum Beispiel Vitamin C, eingeschränkt werden. Aber eine Gabe von oxidativ wirksamen Liposomen, um das Antioxidans Vitamin C in die Zellen zu transportieren, wäre so etwas wie Autofahren, wo man Gaspedal und Bremse gleichzeitig tritt.
Zum Glück haben nicht alle Liposome notwendigerweise ein positives Zeta-Potential. Liposome aus Phosphatidylcholin, welches im liposomalem Vitamin C Verwendung findet, haben sogar ein negatives Zeta-Potenzial (ca. -25 Millivolt). Dieses negative Potenzial ist potentiell hinderlich bei der Migration in die Körperzellen. Von daher ist es umso wichtiger, dass die Nanopartikel die Größe von 100 Nanometern nicht signifikant überschreiten. Denn sonst würde das Vitamin C in messbaren Konzentrationen im Blut verweilen und dann nur über die üblichen Transportmechanismen in die Zellen befördert werden. Dazu reichten jedoch dann die klassischen Vitamin-C-Präparate mit einer einigermaßen guten Bioverfügbarkeit aus, die zudem noch preiswerter sind als liposomale Vitamin-C-Präparate.
Polyethylenglykol (PEG) ist ebenfalls eine Substanz, die man in Liposomen finden kann. Es handelt sich hier um eine wasserlösliche Substanz, die die eigentlich fettlöslichen Liposomen zusätzlich schützt, um im Blut, einem wässrigen Milieu, „kompatibel“ zu sein. Die Substanz wird auch als Wirkstoffträger für eine Reihe von Medikamente verwendet. Sie kommt auch im Bereich der Kosmetik (Cremes, Lotionen, Deodorants, Parfüms, Lippenstifte, Zahnpasta etc.) zum Einsatz.
Inzwischen ist bekannt, dass PEG ein nicht zu unterschätzendes allergenes Potenzial haben kann. Da allergische Reaktionen auf PEG mit hoher Wahrscheinlichkeit häufig nicht erkannt oder fehlinterpretiert werden, spricht man beim PEG heute von einem „versteckten“ Allergen.
Die mRNA-„Impfungen“ von Pfizer und Moderna (siehe oben) enthalten ebenfalls PEG. Bei „Impfungen“ mit dem Pfizer-Produkt sind in Großbritannien schwere allergische Reaktionen[iii] beobachtet worden, die auf PEG zurückgeführt werden konnten.
Von daher sind liposomale Vitamin-C-Produkte, bei denen PEG mit im Spiel ist, potenzielle Allergieauslöser. Die Häufigkeit solcher Produkte scheint allerdings nicht besonders hoch zu sein. Ich habe keine derartigen Produkte finden können. Oder aber PEG wird als Inhaltsstoff nicht angegeben?
Wie viel besser ist die liposomale Darreichungsform?
Theoretisch ist sie viel besser, da nicht nur die orale Bioverfügbarkeit in dem Bereich liegt, die man auch bei einer Infusion erhält, sondern zudem der Transport von Vitamin C in die Zellen keinen Transportmechanismen unterworfen ist, die die Aufnahme verlangsamen und begrenzen.
Die Aufnahme der Liposome in die Zelle ist von deren Größe abhängig. Daumenregel: Je kleiner, desto besser. Von daher wäre es wünschenswert, wenn die Hersteller ihrer liposomalen Vitamin-C-Produkte die Partikelgröße ihrer Liposomen angeben würden, was aber wohl in der Regel nicht der Fall ist. Produkte mit großen Partikeln würden zwar eindrucksvoll die Konzentrationen von Vitamin C im Blut erhöhen, sind aber in der Regel weniger eindrucksvoller Ausdruck dafür, dass das Vitamin C nicht mit der Geschwindigkeit in die Zellen aufgenommen wird, wie dies die liposomale Basis der Produkte verspricht. Als wasserlösliche Substanz wird dann das Vitamin C, da es vom Organismus fast gar nicht gespeichert werden kann, über die Nieren ausgeschieden und geht verloren („teurer Urin“).
Der amerikanische Marktführer „LivOn Labs“ gibt in seiner Patentschrift[iv] vom 5. Juli 2012 an, dass die durchschnittliche Partikelgröße 1030 ± 100 Nanometer betrüge. Das wäre eine Größe, die signifikant über der zuvor postulierten 100 (maximal 400) Nanogramm-Grenze liegt. Und damit liegt auch der Verdacht nahe, dass bei diesen Partikelgrößen kein praktischer Vorteil gegenüber der klassischen Darreichungsform gegeben sein könnte. Von daher wären Angaben zur Partikelgröße der liposomalem Produkte mehr als hilfreich.
Aussagen zur Haltbarkeit
Die eben erwähnte Patentschrift (Fußnote 4) geht hier in Abs. 3 (liposomale Zusammensetzung) davon aus, dass die Liposomen, und mit ihnen das eingeschlossene Vitamin C, einen hohen Grad an Stabilität aufweisen. Man geht hiervon einen Zeitraum von mindestens sechs Monaten bis zu einem Jahr aus. Man kann diese Produkte zusätzlich mit Ethanol (Alkohol) stabilisieren, was die Notwendigkeit einer kühlen Lagerung umgeht.
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Quellen:
[i] Addressing the problem of cationic lipid-mediated toxicity: the magnetoliposome model – PubMed
[ii] Synthesis and evaluation of mono- and multi-hydroxyl low toxicity pH-sensitive cationic lipids for drug delivery – PubMed
[iii] Fallbericht: PEG als ein Anaphylaxie-Auslöser nach Covid-Impfung bestätigt | PZ – Pharmazeutische Zeitung
[iv] United States Patent: 10016389
Dieser Beitrag wurde im Juni 2020 erstellt und am 18.10.2021 ergänzt.
